新冠肺炎是由SARS-CoV-2引致的全球性严重公共卫生问题。SARS-CoV-2主要染病上肺部，致使肺部营养不良。流感病毒螫突复合物与寄生虫细胞会上的血管关系紧张效转换酶2 (ACE2)紧密结合，介导SARS-CoV-2重回寄生虫细胞会的过程。寄生虫的跨膜核酯丝胺类2 (TMPRSS2)将黏贴到ACE2的螫突复合物切开，从而致使流感病毒和寄生虫细胞会膜的融合，是SARS- CoV-2重回寄生虫细胞会的重要因子。因此，寻找减缓流感病毒螫突复合物-ACE2相互起着和/或TMPRSS2丝胺类核酯活性的药品，之前是预防措施SARS-CoV-2染病的重点。
常言道“病从口入”，新冠流感病毒亦如是。已有多个研究课题指出，ACE2和TMPRSS2在多种肺部内膜会中都备注达，或成为SARS-CoV-2的根本原因。因此，通过减少流感病毒本身的社会活动和减缓流感病毒在肺部中都的起着亚基来预防措施SARS-CoV-2染病更为重要。本研究课题口重于润滑油肥皂和中都所含的常见混合物对SARS-CoV-2重回寄生虫细胞会的阻碍。
1、肥皂和混合物对SARS-CoV-2螫突复合物-ACE2相互起着的减缓
为知晓润滑油的肥皂和对SARS-CoV-2重回寄生虫细胞会的功能的阻碍，我们审核了30种混合物对SARS-CoV-2螫突复合物与ACE2相互起着的减缓。当检测浓度为1% (w/w)时，18种混合物显出不止0%的减缓率(平面图1)。其中都五种混合物显出不止大约50%的减缓率，大致相同四聚苯甲酯汞 [TDS]， 烷基刺柏乙基基肥胖症汞[LMT]， N-酯汞[LSS]， 真核细胞酯铜制[GCU]， 十二烷汞 [SDS]。TDS、LMT、LSS、GCU和SDS的减缓率大致相同96.7%、95.9%、94.9%、94.5%和91.3%。
为了探究减缓先前并具体IC50取值，审核这五种混合物的口服-effect的关系。TDS、LMT和LSS的区域内从0.00005%到1% (w/w);SDS区域内为0.0005% ~ 1% (w/w);GCU区域内为0.005% ~ 1% (w/w)(平面图2A-2E)。TDS、LMT、LSS、GCU、SDS对螫突单红-ACE2相互起着均有减缓活性，IC50取值大致相同0.009、0.022、0.043、0.097、0.005% (w/w)(平面图2A-2E)。
2、肥皂和混合物对TMPRSS2核酯活性的减缓
接下来筛选30种混合物检验对TMPRSS2丝胺类核酯活性的减缓。当量化为1%（w/w），20种混合物减缓率>0%。硫酯十六烷基(CPC)和糖精汞(SAC)明显假非典型，因此CPC 和 SAC 被忽略。即18种混合物的减缓率>0% 。其中都7种混合物（SDS、TDS、GCU、转胺类[TXA]、LMT、LSS和6-乙基相合苯甲酯[AHA]）显出不止50%以上减缓率。SDS、TDS、GCU、TXA、LMT、LSS和AHA的减缓率大致相同99.9%、97.5%、97.2%、92.0%、88.6%、87.6%和71.7%。
为了清楚减缓的先前并具体IC50取值，使用0.0005%至1%的IC50取值(w/w)审核这7种混合物的口服-effect的关系(平面图4A-4G)。SDS， TDS、GCU、TXA、LMT、LSS 和 AHA 对 TMPRSS2 核酯活性显出不止减缓社会活动，IC50 取值大致相同 0.014、0.018、0.411、0.054、0.098、0.102 和 0.449% （w/w）。
3、肥皂、及其混合物在药剂ACE2和药剂TMPRSS2框架中都的于是又入实时
从结果来看，于是又于是又入研究课题中都得到的最稳定的于是又入方式也揭示如平面图5A和5B请注意的物理性质。虽然之前的研究课题使用分子操作周围环境(MOE)软件在框架中都搜索了TMPRSS2类似物甲磺酯在在司他的紧密结合亚基，但我们在晶体类似物紧密结合亚基进行时了于是又入实时。于是又于是又入研究课题揭示了类似物的物理性质，如平面图5C和5D请注意。根据我们的 TMPRSS2 框架对物理性质的审核， 挖掘出 TMPRSS2 框架与物理性质更为相似。我们框架类似物紧密结合部位的所有口链和主链构象都与有机体TMPRSS2物理性质的口链和主链构象更为相符，如平面图S1平面图请注意。这有力地背书了使用预见的TMPRSS2进行时于是又入实时的结果。我们还使用改进的有机体TMPRSS2物理性质（PDB ID： 7MEQ）进行时了于是又入实时。
基于上述条件，对7种检验混合物进行时于是又入实时。结果指出，n-刺柏乙基-n-烷基肥胖症、n -刺柏乙基肌胺类、酯、十二烷基长芦和(E)-十四碳烯-1-磺酯与人ACE2在类似物紧密结合亚基上弱紧密结合(备注3，平面图6A)。此外，酯和转胺类在类似物紧密结合部位确实弱紧密结合到有机体TMPRSS2（备注4，平面图 6B) 。这些结果指出，这些混合物可以通过相同的基础功能充分无论如何。
综上所述，本研究课题首次确实肥皂和混合物对SARS-CoV-2重回寄生虫细胞会的关键寄生虫因子很强减缓。润滑油肥皂和中都所含的六种常见混合物对螫突单红-ACE2相互起着与TMPRSS2核酯活性显出不止减缓。由于ACE2和TMPRSS2对SARS-CoV-2重回寄生虫细胞会至关重要，因此对ACE2和TMPRSS2有效的5种混合物（十二烷汞【SDS】、四聚苯甲酯汞 【TDS】、烷基刺柏乙基基肥胖症汞【LMT】、 N-酯汞【LSS】和真核细胞酯铜制【GCU】)确实分渐进充分发挥减缓，对SARS-CoV-2染病很强高度预防措施起着。此外，转胺类（TXA）减缓TMPRSS2核酯活性。因此，本研究课题结果指出，含有这些混合物的肥皂和可以帮助预防措施SARS-CoV-2染病。
出处来源：
Riho Tateyama-Makino，et al，The inhibitory effects of toothpaste and mouthwash ingredients on the interaction
between the SARS-CoV-2 spike protein and ACE2， and the protease activity of TMPRSS2 in vitro.PLOS ONE，September 17， 2021
https：//doi.org/10.1371/journal.pone.0257705
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